药品名称
头孢克肟颗粒
通用名称
头孢克肟颗粒
英文名称
Cefixime Granules
汉语拼音
Toubaokewo Keli
主要成份
本品主要成份为头孢克肟。
化学名称：(6R,7R)-7-[ [(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[ (羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]
氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
化学结构式：
, 3H2O
N
S
HO O
CH2
O
H H
N
N
O
O
S
N
H2N
O H
O
H
分子式：C16H15N5O7S2·3H2O 分子量：507.50
适应症
本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他
布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细
菌感染性疾病：
1.支气管炎、支气管扩
性状
本品为混悬颗粒。
规格
50mg
用法用量
口服，成人和体重 30 公斤以上的儿童一次 50～100mg(1～2 袋)，一日二次。重症可增
加到一次 200mg(4 袋)，一日二次。儿童一次 1.5～3mg/kg(体重)，一日二次，对于重症患
不良反应
临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤
症状(0.23%)、临床检查值异常[包括 GPT 升高(0.61%)、GOT 升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增
多(0.20%)]等。具体如下：
1.严重不良反应:
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（1)休克：有引起休克（<0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常
感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。
（2)过敏性症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹
等)（<0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。
禁忌
对本品及其成份或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
注意事项
1.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。
2.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病
所需最小剂量。
3.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适
当减量，给药间隔应适当增大。（参照[药代动力学]数据）
4.下列患者慎重给药：
（1）对青霉素类药物有过敏史的患者；
（2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的
患者。
（3）严重的肾功能障碍患者（参照[药代动力学]数据）。
（4）经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素
K 缺乏症状，应注意观察）。
5.对临床检验结果的影响：
（1）用斑氏（Benedict）试剂、费林氏（Fehling）试剂、尿糖试纸（Clinitest）进
行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。
（2）有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。
6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
7.其他 在幼小的大白鼠实验中，口服 1000mg/kg 以上时，有抑制精子形成的作用。
孕妇及哺乳期妇女用药
小鼠及大鼠剂量达人剂量 400 倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。
关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，
当利大于弊时方可用药。
未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。
头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。
儿童用药
头孢克肟对小于 6 个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。
老人用药
本品在老年人中的血药峰浓度和 AUC 可较年轻人分别高 26%和 20%，老年患者可以使用
本品。
肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使
用。肌酐清除率为 21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的 75%(标准给药间隔)给予。
肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半（标准给药间隔）给予。
药物相互作用
苄丙酮香豆素 有使苄丙酮香豆素作用增强的可能
性。但是关于本制剂尚无病例报告。
由于本品可能导致肠内细菌紊
乱，可造成维生素 K 合成抑制。
药物过量
由于没有特异的解救药物，建议洗胃。
血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。
药理毒理
1.药理作用
本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活
性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球
菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗
菌作用，其作用机制为杀菌性的。
本品对各种细菌产生的β－内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β－内酰胺酶细菌显示
优越的抗菌力。
本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋
白（PBP）中 1（1a，1b，1c）以及 3 有较高亲和性。
2.毒理研究
(1)、急性毒性(LD50mg/kg)
7.870
动物种类
性别 给药途径
小鼠 大鼠
雄 雌 雄 雌
口 服
皮下注射
静脉注射
>10.000 >10.000 >10.000 >10.000
>10.000 >10.000 >10.000 >10.000
5.840 4.420 6.990
(2)、亚急性、慢性毒性
对于成年 SD 大白鼠以 100，320 及 1,000mg/kg 口服给药 13 周，成年犬以 100，200 及
400mg/kg 口服给药 5 周，所有的实验均未发现异常。
对于成年的 SD 族大白鼠以 100，320 及 1,000mg/kg 口服给药 53 周的实验中，血常规、
血液化学（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现 1000mg/kg 剂量组
雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg 剂量组雌鼠体重增加受抑
制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。
（3）、对生殖系统的影响
对 SD 族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100～1,000mg/kg，在器官形成期，围产
期，哺乳期口服给药 320～3,200mg/kg 观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白
鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
3.对肾的影响
一次给兔子口服 1000mg/kg 该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。
SD 族大白鼠口服给药 560mg/kg 并同利尿药速尿合用，连续 2 周没有出现用药后的异常
情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
4.抗原性
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨
苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
药代动力学
我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：
1.吸收：
（1)正常成人空腹口服一次 50、100、900mg（效价），约 4 小时后血清浓度达到峰值，
分别为 0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为 2.3～2.5 小时。肾功能正常的小儿患
者口服一次 1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg（体重）后，约 3～4 小时血清浓度达到峰值，分
别为 1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为 3.2～3.7 小时。
（2)对于中度肾功能衰竭组（30≤Ccr<60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10≤
Ccr<30ml/min，n=4），分别单次服用头孢克肟 100mg 进行比较。中度肾衰为服用后 6 小时血
清浓度达峰值为 2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后 8 小时峰值为 2.27μg/ml，12 小时后血
清中浓度分别为 0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均
长，半衰期分别为 4.15 小时及 11.05 小时。
2.分布：本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组
织等的渗透性良好。
3.代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
4.排泄：主要经肾脏排泄，正常成人（空腹时）口服 50，100，200mg（效价），尿中排
泄率(0～12 小时)约为 20～25%，最高尿中浓度分别为 42.9(4～6 小时)，62.9(4～6 小时)，
82.7μg/ml(4～6 小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用 1.5，3.0，6.0mg（效价）
/kg 后尿中排泄率(0～12 小时)约为 13～90%。
贮藏
遮光，密封，在阴凉处(不超过 20℃)保存。
包装
铝塑复合膜包装，每盒 6 袋；
有效期
24月
执行标准
《中国药典》2015 年版二部
批准文号
国药准字 H10940128
生产企业
广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂
