药品名称
喜太乐 氢溴酸西酞普兰片
通用名称
氢溴酸西酞普兰片
主要成份
本品主要成份为氢溴酸西酞普兰。
适应症
各种类型的抑郁症。
性状
片剂
规格
14片
用法用量
口服，成人：每日 20mg～60mg ，一日一次。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。增量需间隔2-3周。通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效。为防止
不良反应
1.本品的不良反应通常短暂且轻微，通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的副作用有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。
2.在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。
3.下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关：血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。
4.在国外临床研究中还发现以下不良事件，但不一定是由本品引起的
禁忌
1.对本品高度敏感者禁用。
2.本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)同时使用（见注意事项）。
注意事项
1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI's)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI's)的患者，曾报道发生严重或致命的反应，如体温过高、僵直、肌阵脔、重要生命体征的自主不稳定快速波动，包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOI's的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似精神抑制药所引起的恶性综合症。此外，有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOI's，两者的协同作用会升高血压，并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOI's不可联合使用，或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。
2.告诫
因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以，病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用本品，并给予精神抑制药作适当治疗。
3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作，因此，有癫痫病史的患者慎用。
4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作，因此，有躁狂病史的患者慎用。
5.严重肾功能障碍患者应慎用。
6.临床研究结果显示，西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症，因此，在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生，并及时停药，采取适当的措施。
7.使用本品的患者应避免操作危险的机械，包括驾驶汽力。
8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠 已发布的有关妊娠妇女（超过2500例暴露结果）的数据表明，没有任何致畸性的胎儿/新生儿毒性。然而，妊娠期间不应使用本品，除非有明确需要且仅在认真考虑了风险/效益之后才使用。 如果母亲持续使用本品直到妊娠后期（尤其是在晚期妊娠中使用），则应该对新生儿进行观察。妊娠期间应避免突然停止用药。 母亲在妊娠后期使用了SSRI/SNRI之后，以下症状可能出现在新生儿中：呼吸窘迫、发绀、窒息、惊厥、体温不稳定、进食困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、震颤、神经过敏、应激性、昏睡、不断哭闹、嗜睡和
儿童用药
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使进行临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。 此外，儿童和青少年中涉及到生长、成熟以及认知和行为发展的长期安全性数据仍然缺乏。
老人用药
65岁以上的老年患者，每日最高剂量20 mg。
药物相互作用
1.本品不能与单胺氧化酶抑制剂（如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺，用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺）同服，否则将导致严重的副反应，本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺（半衰期为1～2小时），则可在停药1日后使用。
2.中枢神经系统药物：由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统，与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。
药物过量
1.过量单独服用或与其他药物同时服用会出现以下症状：眩晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡、窦性心动过速，还可罕见健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、过度换气、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变(QT间期延长、结性心律、室性心律失常、尖端扭转性室性心动过速)，若过量服用，不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室就医。
2.过量的处理：采取对症治疗和支持疗法，口服过量药物后尽快洗胃，保持呼吸道通畅和氧气供给，由于西酞普兰在体内分布广泛，强力利尿、透析、换血均对改善症状没有显著作用。西酞普兰没有特殊解毒剂。
药理毒理
1.西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物，西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。
2.体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。
3.大鼠给予西酞普兰14天，抑制5-HT摄取的作用未见耐受。
4.西酞普兰是消旋体，其抑制5-HT再摄取的作用主要由其（S）-对映体发挥。
5.西酞普兰对5-HT1A、5-HT2A、D1受体、D2受体、а1受体、а2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。
6.遗传毒性：
(1)Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。
(2)在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。
(3)体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果为阴性。
7.致癌性：NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240mg/kg/天，相当于人最大推荐日剂量(MRHD)60mg的20倍]时未见致癌性。COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24mg/kg/天时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
8.生殖毒性：
(1)一般生殖毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰16/24（雄/雌）、32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）时生育力降低；剂量为48mg/kg/天（相当于MRHD的8倍）时，妊娠时间延长。
(2)致畸敏感期大鼠经口给予西酞普兰32、56、112mg/kg/天，在最高剂量（相当于MRHD的18倍）时，可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低、胎仔异常率增高（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母体毒性，无影响剂量为56mg/kg/天。
(3)家兔经口给予西酞普兰剂量高达16mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）未见异常。
(4)围产期大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD的5倍）可见出生后4天内幼鼠死亡率增加、幼鼠生长停滞。12.8mg/kg/天组未见异常。
药代动力学
1.吸收：口服吸收完全，不受食物的影响(平均3小时达到血浆峰浓度)，口服生物利用度约为80%。
2.分布：表观分布容积(Vd，β/F)约为12-17L/kg。西酞普兰及其代谢物的血浆蛋白结合率低于80%。
3.代谢：
(1)西酞普兰在肝脏内代谢为去甲基西酞普兰，去二甲基西酞普兰，西酞普兰-N-氯化物和无活性的去氨基丙酸衍生物，所有的活性代谢物仍是SSRI类化合物，但作用比西酞普兰弱。
(2)血浆中主要存在的是西酞普兰原形药；去甲基西酞普兰，去二甲基西酞普兰的浓度分别是西酞普兰的30-50%和5-10%。
(3)西酞普兰经CYP2C19(约38%)，CYP3A4(约31%)和CYP2D6(约31%)转化为去甲基西酞普兰。
4.消除：多次给药后西酞普兰的消除半衰期约为15天，系统血浆清除率(CIs)约为0.3-0.4 L/分钟，口服给药的血浆清除率(Cloral)约为0.4L/分钟。
西酞普兰主要经肝脏排泄(85%)，其余15%经肾脏排泄，日剂量中的12-23%的西酞普兰以原形从尿液中排泄，肝脏清除率约为0.3L/分钟，肾脏约为0.05-0.08L/分钟。
5.线性：西酞普兰的药代动力学呈线性，大约1-2周后达到稳态血浆浓度，每日剂量40mg的平均稳态血浆浓度为300nmol/L(范围：165-405nmol/L)。
6.老年患者(＞65岁)：老年患者的代谢减慢，药物的半衰期延长(1.5-3.75天)，清除率下降(0.08-0.3L/分钟)。相同剂量下，老年患者的稳态血药浓度是年轻患者的2倍。
7.肝功能降低者：肝损伤患者体内西酞普兰的代谢速度减慢。其半衰期及平均稳态浓度约为肝功正常患者的2倍。
8.肾功能降低者：轻中度肾功能降低患者体内西酞普兰的代谢速度减慢，但对其药代动力学无严重影响。尚无重度肾功能降低患者(清除率＜20mL/min)的资料。
9.多态性：体内研究显示西酞普兰的代谢对司巴丁屏喹胍的氧化作用(CYP2C6)和美芬妥英的羟基化作用(CYP2C19)无临床多态性。因此，无需对以上表型进行个体化剂量给药。
贮藏
密封
包装
盒
有效期
36月
批准文号
国药准字H20041200
生产企业
四川科伦药业股份有限公司
