药品名称
以岭 酒石酸美托洛尔片
通用名称
酒石酸美托洛尔片
英文名称
Metoprolol Tartrate Tablets
汉语拼音
Jiushisuan Meituoluo’er Pian
主要成份
本品主要成份为酒石酸美托洛尔。
适应症
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
性状
本品为白色片。
规格
20片
用法用量
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。 治疗高血压:每日100mg~200mg,分1至2次服用。
急性心肌梗死:主张在早期,即最初的
不良反应
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。
禁忌
心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
注意事项
肾功能损害
肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害
通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。
在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。
美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。
在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。
β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品,应考虑合并使用α受体阻滞剂。
本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用二周时间,剂量逐渐减低,直至最后减至25mg。在此期间,特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间,可能会使冠状动脉事件,包括心脏猝死的危险增加。
在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者,不推荐停用β受体阻滞剂。
对驾驶汽车和操作机械的影响
在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用。
运动员慎用
孕妇及哺乳期妇女用药
β受体阻滞剂(包括美托洛尔)会减少胎盘灌注,可引起胎儿发育迟缓、心动过缓、宫内死亡、流产及早产。
美托洛尔在人乳中浓度很高(大约相当于母体血浆浓度的三倍)。β受体阻滞剂(包括美托洛尔)可对新生儿和婴儿产生不利影响,尤其是心动过缓。
除非必要,美托洛尔不得用于孕妇或哺乳期妇女。
如果你已经妊娠或正在哺乳期间、可能妊娠或试图怀孕,应在使用本品前咨询医生。
儿童用药
儿童使用本品的经验有限。
老人用药
老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。
药物相互作用
美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对于服用本品的患者,在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。
药物过量
毒性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
症状:心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I~III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、
药理毒理
美托洛尔是一种心脏选择性的β1肾上腺素受体阻断剂,但在较高血浆浓度时也可抑制主要存在于支气管和血管平滑肌上的β2肾上腺素受体。
临床药理学研究结果显示,美托洛尔具有以下β受体阻断活性:降低休息和运动时的心率和心输出量、降低运动时的收缩压、抑制异丙肾上腺素诱发的心动过速、减少反射直立性心动过速。
高血压:β受体阻断剂的降压机制尚未阐明,可能机制包括:通过竞争性拮抗外周(尤其是心脏)肾上腺素神经元部位的儿茶酚胺降低心输出量、通过中枢作用降低交感神经对外周的作用、抑制肾素活性。
心绞痛:美托洛尔可阻断儿茶酚胺诱导的心率增加、心肌收缩速度和程度增加以及血压升高,降低活动时的心脏需氧量,这有益于心绞痛的长期控制。
心肌梗死:尚不清楚美托洛尔对疑似或明确的心肌梗死患者作用的确切机制。
贮藏
密封
包装
盒
有效期
24月
执行标准
国家药品监督管理局标准YBH08752021
批准文号
国药准字H20065355
生产企业
石家庄以岭药业股份有限公司