药品名称
阿司匹林肠溶片
通用名称
阿司匹林肠溶片
汉语拼音
ASiPiLinChangRongPian
主要成份
本品主要成份为阿司匹林。 化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。 分子式:C9H8O4 分子量:180.16
适应症
抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
性状
本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色。
规格
100片
用法用量
口服。一日75mg~160mg,每日1次,或遵医嘱。
不良反应
1.见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 2.中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。 3.过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。 4.肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
禁忌
1.对本品过敏者禁用; 2.下列情况应禁用: ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板减少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
注意事项
1交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏,但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性 2.对诊断的干扰: (1)可干扰尿酮体试验; (2)当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响; (3)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰; (4)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低; (5)由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量([150mg/日)引起出血的报道; (6)肝功能试验,当血药浓度]250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常; (7)大剂量应用,尤其是血药浓度]300μg/ml时凝血酶原时间可延长; (8)每天用量超过5g时血清胆固醇低; (9)由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验) 3.下列情况应慎用: (1)有哮喘及其他过敏性反应时; (2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血); (3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留); (4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应; (5)心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿; (6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险; (7)血小板减少者。 4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早起闭锁,导致新生儿持续性动脉高血压及心力衰竭
儿童用药
尚不明确
老人用药
肾功能低下的老年患者应慎用本品
药物相互作用
1.对本品过敏者禁用; 2.下列情况应禁用: ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板减少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
药物过量
尚不明确
药理毒理
本品可抑制血小板聚集,而有抗血栓的作用,其作用机制是通过抑制血小板的环氧酶使血小板的环氧酶乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;同时对二磷酸腺苷、肾上腺素诱导的血小板聚集也有抑制作用;还可抑制凝血酶、胶原、抗原-抗体复合物和某些病毒、细菌所致的血小板聚集及释放反应、自发性聚集;本品常规用量无抑制血管壁前列环素(PGI2)合成的作用,PGI2是TXA2的生理对抗剂,具有抑制血小板聚集作用
药代动力学
本品在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18 小时。 本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。一次服药后1~2小时达血药峰值,尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反
贮藏
密封
包装
盒
有效期
24月
批准文号
国药准字H37023121
生产企业
青岛黄海制药有限责任公司